| 丝虫病化学治疗的研究——Ⅱ.5-硝基咪唑类衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 张振,颜闵,雷兴翰. 丝虫病化学治疗的研究——Ⅱ.5-硝基咪唑类衍生物的合成[J]. 药学学报, 1981, 16(7): 548-553 |
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| 作者姓名： | 张振 颜闵 雷兴翰 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院(张振，颜闵)，上海医药工业研究院(雷兴翰) |
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| 摘 要： | 丝虫病临床用药目前仍以海群生为主,对微丝蚴效果显著,对成虫作用不明显,无根治疗效。根据硝基咪唑类衍生物具有抗蠕虫作用,故合成了具有下列通式Ⅰ的硝基咪唑类衍生物41个,由中国医学科学院寄生虫病研究所筛选。初步药理实验结果发现其中有9个化合物在感染棉鼠丝虫的棉鼠体内有明显的抗虫活性。其中以2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(Ⅱ_1;即是灭滴灵)及2-甲基-5-硝基咪唑-1-氯乙烷(Ⅰ_2)两个化合物对成虫有较强的杀灭作用(详见表1)。
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CHEMOTHERAPEUTIC STUDIES ON FILARIASIS——Ⅱ. THE SYNTHESIS OF 5-NITRO-IMIDAZOLE DERIVATIVES |
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| Zhang Zhen,Yen Min and Lei Xnghan. CHEMOTHERAPEUTIC STUDIES ON FILARIASIS——Ⅱ. THE SYNTHESIS OF 5-NITRO-IMIDAZOLE DERIVATIVES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1981, 16(7): 548-553 |
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| Authors: | Zhang Zhen Yen Min Lei Xnghan |
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| Abstract: | In searching for new oral filaricides forty-one compounds of nitro-imidazole have been synthesized. After screening with L. carinii, nine compounds were found to possess obvious microfilaricidal and/or macrofilaricidal effects. Among them compounds Ⅰ1 and Ⅰ2 were shown to be the most effective macrofilaricides. |
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