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甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征
引用本文:高苗苗,木合布力·阿布力孜,徐方野,董长治,热娜·卡斯木,王永波,阿合买提江·吐尔逊.甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征[J].新疆医科大学学报,2013(2):156-161,170.
作者姓名:高苗苗  木合布力·阿布力孜  徐方野  董长治  热娜·卡斯木  王永波  阿合买提江·吐尔逊
作者单位:新疆医科大学药学院药物化学有机教研室;法国巴黎第七大学分子药物化学研究中心
基金项目:国家自然科学基金(30960461);新疆医科大学博士后创新基金(2012-2)
摘    要:目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。

关 键 词:甘草次酸-氟尿嘧啶  复合物  结构表征

Synthesis and characterization of glycyrrhetinic acid-fluorouracil anticancer compound
Institution:GAO Miao-miao1,Mourboul Ablise1,XU Fang-ye1,DONG Chang-zhi2,WANG Yong-bo1,Ahmetjan Tuersun1(1Department of Medicinal and Organic Chemistry,College of Pharmacy, Xinjiang Medical University,Urumqi 830011,China;2Laboratoire de Pharmacochimie,ITODYS, University Paris 7,75025 Paris,France)
Abstract:
Keywords:
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