| 摘 要： | [目的]探讨新型肿瘤新生血管显像剂99mTc-RRL的合成与标记及其在不同肿瘤动物模型中的初步显像效果,评价99mTc-RRL用于肝癌裸鼠模型体内的生物分布特点。[方法]固相合成法合成RRL,与99mTc进行标记。制备不同类型肿瘤动物模型,并进行单光子计算机断层（SPECT）显像。荷瘤HepG2肝癌裸鼠尾静脉注射99mTc-RRL后,于不同时刻处死动物,取感兴趣器官和组织称重并测量其放射性计数,计算各器官或组织的%ID/g值。同时,高锝酸钠阴性对照组、非标记RRL竞争阻断组采用同样方法,计算其6h时刻各脏器或组织的%ID/g值。HE染色和CD34免疫组化方法用于评价瘤体新生血管状态及分子探针检测阈值的相关性分析。[结果]99mTc-RRL标记率达80%,放射化学纯度高,体外稳定性好。SPECT显像示肿瘤部位见显影,轮廓清晰,放射性明显高于其他器官,随时间延长,肿瘤部位有持续放射性聚集。生物分布数据显示99mTc-RRL血液清除快,肿瘤部位显示放射性持续滞留,提供良好靶/非靶组织比值。HE染色和免疫组化结果显示了瘤体旺盛的血管生成;瘤体大小与探针摄取量呈明显正相关关系。[结论]99mTc-RRL能够特异性地聚集于不同类型肿瘤组织。体内生物分布好,可提供良好的靶/非靶组织比值,是具有应用价值的肿瘤新生血管靶向示踪剂。
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