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注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学
引用本文:张永,涂家生,沈雁,杨小燕.注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学[J].中国药科大学学报,2007,38(4):343-346.
作者姓名:张永  涂家生  沈雁  杨小燕
作者单位:中国药科大学药剂学教研室,南京,210009
基金项目:江苏省普通高校高新技术产业发展项目
摘    要:目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。

关 键 词:紫杉醇  聚合物胶束  药代动力学
文章编号:1000-5048(2007)04-0343-04
修稿时间:2007-03-09

Pharmacokinetics of paclitaxel polymeric micelles for injection in mice
ZHANG Yong,TU Jia-sheng,SHEN Yan,YANG Xiao-yan.Pharmacokinetics of paclitaxel polymeric micelles for injection in mice[J].Journal of China Pharmaceutical University,2007,38(4):343-346.
Authors:ZHANG Yong  TU Jia-sheng  SHEN Yan  YANG Xiao-yan
Institution:Department of Pharmaceutics, Chinese Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
Abstract:
Keywords:paclitaxel  polymeric micelles  pharmacokinetics
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