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依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究
引用本文:余自成,杨婉花,刘长义,周玉琢,张芳华,陈秀莲.依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究[J].中国临床药理学杂志,2000,16(3):205-208.
作者姓名:余自成  杨婉花  刘长义  周玉琢  张芳华  陈秀莲
作者单位:1. 上海第二医科大学瑞金医院临床药理研究室,上海,200025
2. 国家医药管理局天津药物研究院,天津,300193
3. 江苏扬子江药业集团,泰州,225421
摘    要:对10例健康志愿者按50mg单剂量和多剂量口服依帕司他(Epalrestat)后的药代动力学进行了研究.多剂量给药方案按q.8h共服药10次.应用高效液相色谱-紫外检测方法测定依帕司他血药浓度.血药浓度数据用3p87药代动力学软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数.单剂量给药后的药代动力学参数分别为:Tmax2.25±0.95h,Cmax4104.91±849.87mg.L-1,AUC13016.6±2865.4mg.h.L-1,T1/2b1.11±0.35h.多剂量给药达稳态后的药代动力学参数分别为:Tmax2.00±1.03h,Cssmin146.24±54.50mg.L-1,Cssmax4769.99±897.86mg.L-1,Cavg1789.03±416.04mg.L-1,AUC14689.5±3472.3mg.h.L-1,T1/2b1.21±0.26h.依帕司他在人体内的吸收速度和消除速度不随连续给药变化,按50mg,q.8h方案给药,药物在体内基本没有蓄积,性别对药代动力学参数没有影响.

关 键 词:依帕司他  药代动力学  给药方法

PHARMACOKINETICS OF EPALRESTAT AFTER A SINGLE AND MULTIPLE ORAL DOSE IN HEALTHY VOLUNTEERS
YU Zi-Cheng,YANG Wan-Hua,LIU Chang-Yi,ZHOU Yu-Zhuo,ZHANG Fang-Hua,CHEN Xiu-Lian.PHARMACOKINETICS OF EPALRESTAT AFTER A SINGLE AND MULTIPLE ORAL DOSE IN HEALTHY VOLUNTEERS[J].The Chinese Journal of Clinical Pharmacology,2000,16(3):205-208.
Authors:YU Zi-Cheng  YANG Wan-Hua  LIU Chang-Yi  ZHOU Yu-Zhuo  ZHANG Fang-Hua  CHEN Xiu-Lian
Abstract:
Keywords:
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