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血浆普卢利沙星活性代谢物的测定及其人体药动学研究
引用本文:江丽,杭太俊,沈建平,张银娣.血浆普卢利沙星活性代谢物的测定及其人体药动学研究[J].中国新药杂志,2006,15(4):307-310.
作者姓名:江丽  杭太俊  沈建平  张银娣
作者单位:1. 中国药科大学药物分析教研室,南京,210009
2. 南京医科大学临床药理研究所,南京,210029
摘    要:目的:建立人血浆普卢利沙星活性代谢物(UFX)浓度的高效液相色谱测定法,研究普卢利沙星片在健康人体内的药动学。方法:10例健康志愿受试者分别服用普卢利沙星片(相当于UFX为200 mg)单剂量和连续多次给药达稳态时进行药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Zorbax ODS柱、甲醇-0.015 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲溶液(pH 3.0)为流动相(35:65),进行HPLC荧光检测分析,测定血浆普卢利沙星活性代谢物浓度经时过程,并计算药动学参数。结果:HPLC测定血浆UFX的色谱峰面积与浓度在0.025~3.00μg·mL~(-1)范围线性关系良好,最低定量限浓度为0.025μg·mL~(-1)。血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好。受试者单剂量口服普卢利沙星片后与UFX相应的主要药动学参数为C_(max)(1.48±0.44)μg·mL~(-1),T_(max)(0.9±0.8)h,AUC_(0-36h)(6.74±0.96) h·μg·mL~(-1),AUC_(0-∞)(6.97±1.06)h·μg·mL~(-1),t_(1/2)(7.21±1.60)h,MRT(8.44±1.94)h;口服普卢利沙星片达稳态后,C_(max)(1.34±0.41)μg·mL~(-1),T_(max)(0.9±0.4)h,AUC_(0-36h)(8.46±1.43)h·μg·mL~(-1),AUC_(0-∞)(8.61±1.43)h·μg·mL~(-1),t_(1/2)(6.27±0.86)h,MRT(8.38±0.94)h。结论:建立的HPLC荧光测定法专属准确,灵敏度适宜,测得的药动学参数可为普卢利沙星临床用药提供了参考依据。

关 键 词:普卢利沙星  活性代谢物UFX  药动学  高效液相色谱
文章编号:1003-3734(2006)04-0307-04
收稿时间:2005-06-18
修稿时间:2005年6月18日

Evaluation for the active metabolites and pharmacokinetics of prulifloxacin in Chinese healthy volunteers
JIANG Li,HANG Tai-jun,SHEN Jian-ping,ZHANG Yin-di.Evaluation for the active metabolites and pharmacokinetics of prulifloxacin in Chinese healthy volunteers[J].Chinese Journal of New Drugs,2006,15(4):307-310.
Authors:JIANG Li  HANG Tai-jun  SHEN Jian-ping  ZHANG Yin-di
Abstract:
Keywords:prulifloxacin  active metabolite UFX  pharmacokinetics  high performance liquid chromatography(HPLC)
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