| 摘 要： | 目的:研究双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4的抑制作用。方法:建立体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测定、计算各实验组对α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)抑制率和IC50值,检测各成分对α-glucosidase的抑制作用;建立二肽基肽酶4(DPP-4)抑制作用的体外筛选模型,研究双益方及其有效成分对DPP-4的抑制作用。结果:当双益方提取物浓度达到250μg·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为91.52%,其IC50值为(17.25±1.06)μg·L-1;双益方组方中药中,以黄芪对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(7.68±0.32)μg·L-1;双益方有效成分中,以1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(0.85±0.04)μg·L-1,与阿卡波糖(0.39±0.02)μg·L-1较为接近;黄芪、山茱萸、黄连、葛根、桑白皮、佩兰、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、熊果酸、马钱苷、小檗碱对DPP-4抑制作用10%;1-脱氧野尻霉素、双益方提取物、黄芪甲苷、葛根素对DPP-4抑制作用10%。选择对DPP-4抑制率10%的双益方提取物、单味药及有效成分进行DPP-4抑制率复筛,对DPP-4抑制作用顺序为磷酸西格列汀1-脱氧野尻霉素双益方提取物黄芪甲苷葛根素。对DPP-4的IC50分别为:1-脱氧野尻霉素(18.78±1.08)μg·L-1,双益方提取物(74.52±3.24)μg·L-1,黄芪甲苷(50.24±2.22)μg·L-1,葛根素(100.24±4.25)μg·L-1。结论:抑制α-葡萄糖苷酶及DPP-4活性可能是该复方治疗2型糖尿病的作用机制。
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