依托泊苷长循环脂质体工艺处方设计与优化的研究

目的优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。方法以两亲性聚乙二醇一二硬脂酰磷脂乙醇胺为修饰体，采用薄膜超声．挤压法制备空白长循环脂质体；铵离子梯度法包封依托泊苷，制备依托泊苷长循环脂质体。以包封率为考察指标，采用正交设计法优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。结果优化后的依托泊苷长循环脂质体的工艺和处方：药脂比例为1：5tool·mol^-1、胆固醇与磷脂比例为0．3：1（W／w）、硫酸铵离子浓度为200mmol·L%^-1、包封温度为55℃。长循环脂质体平均粒径均小于1μm，药物平均包封率86．45％。结论该方法包封率高、粒径小且分布较窄，简便易行。