| 大豆黄素衍生物的合成及其与雌激素受体亲和力的研究 |
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| 引用本文： | 向华, 方维, 何玲, 张陆勇, 廖清江. 大豆黄素衍生物的合成及其与雌激素受体亲和力的研究[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(1): 23-27. |
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| 作者姓名： | 向华 方维 何玲 张陆勇 廖清江 |
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| 作者单位： | 1.中国药科大学药物化学教研室;2.中国药科大学药理学教研室;3.中国药科大学新药筛选中心 |
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| 摘 要： | 目的:以大豆黄素为先导物,设计并合成其衍生物,检测它们与雌激素受体的相对亲和力。方法:以间苯二酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并进行与ERα和ERβ的结合竞争抑制实验。结果和结论:合成了8个新化合物(6a~6d,7a~7d)并经波谱测试确证其结构;4个化合物(6a,6b,7a,7b)与ERα的亲和力优于大豆黄素,5个化合物(6a,6b,7a,7b,7c)与ERβ的亲和力优于大豆黄素。7-羟基衍生物与ERα和ERβ的亲和力优于相应的7-甲氧基衍生物。化合物7a对ERβ的IC50值为2.26 nmol/L,对ERβ的选择性亲和力优于大豆黄素和雷洛昔芬。
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| 关 键 词： | 大豆黄素衍生物 合成 雌激素受体 亲和力 |
| 文章编号： | 1000-5048(2006)01-0023-05 |
| 收稿时间： | 2005-07-04 |
| 修稿时间： | 2005-07-04 |
Phosphodiesterase-4(PDE4) as a target for anti-inflammatory drug discovery: present and prospect |
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| TANG Hui-fang,CHEN Ji-qiang,WANG Peng. Phosphodiesterase-4(PDE4) as a target for anti-inflammatory drug discovery: present and prospect[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2006, 37(1): 23-27 |
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| Authors: | TANG Hui-fang CHEN Ji-qiang WANG Peng |
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| Abstract: | Type 4 cAMP-specific phosphodiesterase(PDE4)is one of the most popular drug targets.PDE4 inhibitors exhibit efficacy for several inflammatory diseases including asthma,chronic obstructive pulmonary disease(COPD),allergic rhinitis and atopic dermatitis.In |
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| Keywords: | daidzein derivatives synthesis estrogen receptor binding affinity |
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