拓扑异构酶——癌化疗的新靶 |
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摘 要: | 一类具有调节DNA三维结构的核酶称为DNA拓扑异构酶(Topoisomerases),它们在细胞的翻译、转录和有丝分裂的生命过程中起重要作用。抗癌药蒽环类、鬼臼霉素类和吖啶类干扰这些酶,尤其是干扰TopoⅡ酶的活性。DNA—拓扑异构酶Ⅱ复合物是酶活性的中介体,其如果被药物所稳定则形成一种“断裂复合物”而显示药物的细胞毒作用。 拓扑异构酶有二型,即TOPOⅠ和TOPOⅡ。TOPOⅠ酶是分子量为100KD的单体,它能断裂一条
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