穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的转运机制研究

目的:研究穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行穿心莲内酯及穿心莲内酯自微乳的转运研究,考察药物浓度、温度及P-gp抑制剂对药物转运的影响。结果:穿心莲内酯自微乳的P_(app)(AP-BL)值较穿心莲内酯增加了约5倍;穿心莲内酯P_(app)值随浓度和温度的增加变化不大;加入P-gp抑制剂后,穿心莲内酯外排率(ER)由1.57降为1.2,降低了23.6%。结论:穿心莲内酯自微乳能促进药物的跨膜转运,药物在Caco-2细胞模型中的转运机制主要是被动扩散,同时存在P-gp蛋白介导的外排作用。