伏立康唑白蛋白纳米粒大鼠体内药动学与组织分布

摘 要 目的：制备伏立康唑白蛋白纳米粒，并考察其在大鼠体内药动学与及组织分布。 方法: 采用超高压微射流技术制备伏立康唑白蛋白纳米粒，并评价了白蛋白纳米粒的粒径分布、Zeta电位、外观形态以及体外释药行为；考察了伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内的药动学与组织分布特征。 结果: 本研究制备的伏立康唑白蛋白纳米粒平均粒径为（121.9±41.6）nm，PdI为0.197，Zeta电位为（-42.1±0.9）mV，呈球形或类球形分布；伏立康唑白蛋白纳米粒在0.5%吐温80磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中24 h累积释放67.5%；大鼠体内药动学研究表明，伏立康唑白蛋白纳米粒和伏立康唑注射剂的AUC0-24分别为（98.27±1.42）和（105.32±1.45）g?h?L^-1，MRT0-24分别为（4.48±0.38）和（4.86±0.51）h；伏立康唑白蛋白纳米粒能增加药物在大鼠肝、脾、脑中的靶向性。 结论:伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内具有良好的肝、脾、脑中靶向性，可以提高药物治疗疗效。

Pharmacokinetics and Tissue Distribution of Voriconazole Albumin Nanoparticles in Rats