PPARs激动剂与胰岛素抵抗及治疗评价

过氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferator—activated recepteoes，PPARs）是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子，属于甾体激素核受体家族的成员，该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后，PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体（RXRa）结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件（PPRE）结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步，PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程，并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。