| 去甲斑蝥素体外抗HIV-1作用研究 |
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| 引用本文： | 彭宗根,蒋建东,武德柱,陈鸿珊. 去甲斑蝥素体外抗HIV-1作用研究[J]. 药学学报, 2010, 45(2): 224-227 |
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| 作者姓名： | 彭宗根 蒋建东 武德柱 陈鸿珊 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所; |
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| 基金项目： | 中央级公益性科研院所基金资助项目(IMBF20060502) |
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| 摘 要： | 为从天然产物中获得与现有药物作用机制不同、结构新颖的有效抗HIV-1化合物, 在细胞培养系统 及体外无细胞复制酶系统中进行抗HIV-1药物筛选。结果发现, 去甲斑蝥素 (NCTD) 在传代和原代淋巴细胞培养系统内抑制HIV-1实验室传代病毒株的p24抗原, 在人外周血单核细胞培养系统内对临床分离的AZT敏感病毒株和耐药病毒株也有抑制作用, 半数抑制浓度为1.8～20.2 μmol·L−1, 在MT-4细胞培养系统内与AZT合用的联合指数<0.3, 具有明显的协同抗HIV-1作用, 但在体外NCTD对HIV-1逆转录酶、整合酶和蛋白酶均无抑制作用。由于NCTD结构简单, 不同于现有结构类型的抗HIV-1药物, 如经修饰改造并优化, 可望获得高效低毒的新型抗HIV-1化合物。
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| 关 键 词： | 去甲斑蝥素 抗HIV-1活性 耐药性 |
Inhibition of the replication of HIV-1 by norcantharidin in vitro |
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| PENG Zong-gen,JIANG Jian-dong,WU De-zhu,CHEN Hong-shan. Inhibition of the replication of HIV-1 by norcantharidin in vitro[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 2010, 45(2): 224-227 |
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| Authors: | PENG Zong-gen JIANG Jian-dong WU De-zhu CHEN Hong-shan |
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| Affiliation: | PENG Zong-gen,JIANG Jian-dong,WU De-zhu,CHEN Hong-shan (Institute of Medicinal , Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | norcantharidin anti-HIV-1 activity drug resistance |
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