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聚乙二醇化重组人白细胞介素-6大鼠皮下注射的药代动力学研究
引用本文:何学令,杨光,尹海林,张雪梅.聚乙二醇化重组人白细胞介素-6大鼠皮下注射的药代动力学研究[J].四川大学学报(医学版),2009,40(1).
作者姓名:何学令  杨光  尹海林  张雪梅
作者单位:1. 四川大学,实验动物中心,成都610041
2. 成都生物制品研究所
摘    要:目的 研究聚乙二醇化重组人白细胞介素-6(PEG-rhIL-6)单次皮下注射后在大鼠体内的药代动力学过程和组织分布.方法 用同位素示踪法,碘标记PEG-rhIL-6,采用三氯乙酸(TCA)沉淀法检测放射性浓度,3P87软件判断房室模型和计算各种参数,并检测125 I-PEG-rhIL-6皮下注射大鼠后不同时同的血药浓度,组织分布以及排泄.结果 3、20和40μg/kg 3个剂量的125 I-PEG-rhIL-6皮下注射大鼠后,吸收半衰期(tl/2 Ka)分别为10.44、11.25和11.37 h;消除半衰期(t1/2,Ke)分别为20.47、21.53和19.77 h,达峰时间(Tpeak)分别为20.51、21.96和21.30 h;PEG-rhIL-6在大鼠体内的组织分布主要在血液;PEG-rhIL-6主要通过尿液排出体外.结论 PEG-rhIL-6在大鼠体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合-房室模型.经PEG修饰的rhIL-6在大鼠体内的半衰期明显延长.

关 键 词:聚乙二醇化重组人白细胞介素-6  药代动力学  大鼠

Pharmacokinetics of PEG Recombinant Human Interleukin-6 in Rats
HE Xue-ling,YANG Guang,YIN Hai-lin,ZHANG Xue-mei.Pharmacokinetics of PEG Recombinant Human Interleukin-6 in Rats[J].Journal of West China University of Medical Sciences,2009,40(1).
Authors:HE Xue-ling  YANG Guang  YIN Hai-lin  ZHANG Xue-mei
Abstract:Objective To study the pharmacokinetics and tissue distribution of PEG-rhIL-6 in rats after a single dose administration.Methods Pharmacokinetics and distribution of PEG-rhIL-6 in rats were studied by 125I isotope tracing method.Pharmacokinetic analysis was performed using 3P97 computer software.Results PEG-rhIL-6 declined in one-compartment model with half-lives of 10.44-11.37 h for t1/2Ka,19.77-21.53 h for t1/2Ke and 20.51-21.96 h for Tpeak,respectively.PEG-rhIL-6 was mainly distributed in blood and excre...
Keywords:PEG-rhIL-6 Pharmacokinetics Rat  
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