抗高血压新药—拉西地平

<正> 拉西地平(Lacidipine)是一种新型的1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。其特点是起效缓慢,作用持久,可每天给药一次及对血管平滑肌的相对选择性,适于高血压的治疗。其化学结构如下: 药物动力学拉西地平口服吸收迅速完全,经过“首过代谢”绝对生物利用度较低(<10%),生物转化后的代谢物经粪便排出。两种主要代谢物是吡啶和羧酸衍生物,均不具药理活性。拉西地平和其他二氢吡啶类钙拮抗剂药动学参数比较详见表1。