| 载PROTAC分子白蛋白纳米粒的构建及对胶质瘤细胞NAD+代谢的抑制 |
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| 引用本文： | 王宏播,郭灵怡,迟文雅,卞康晴,周文铂,俞媛. 载PROTAC分子白蛋白纳米粒的构建及对胶质瘤细胞NAD+代谢的抑制[J]. 药学实践杂志, 2023, 41(10): 594-599 |
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| 作者姓名： | 王宏播 郭灵怡 迟文雅 卞康晴 周文铂 俞媛 |
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| 作者单位： | 海军军医大学药学系药剂学教研室, 上海 200433;海军军医大学药学系药剂学教研室, 上海 200433;生物安全防御教育部重点实验室(海军军医大学), 上海 200433 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（82273487）；全军医学科技青年培育计划（21QNPY051） |
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| 摘 要： | ![]()
目的 制备载蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）分子的白蛋白纳米粒并优化处方，考察纳米粒对胶质瘤细胞增殖活性及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）代谢的抑制。方法 以热驱动法制备载NPT-B2的白蛋白纳米粒并表征，建立NPT-B2的高效液相色谱（HPLC）检测方法，以CCK8法和蛋白免疫印迹法分别考察NPT-B2和白蛋白纳米粒（B2-BSA-NPs）对胶质瘤细胞的增值活性抑制作用，及肿瘤细胞限速酶-烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）的降解。结果 HPLC方法线性良好，精密度、回收率符合测定要求。纳米粒粒径为55.48 nm、电位-12.9 mV，包封率94.74%，载药量8.61%。NPT-B2对胶质瘤细胞的IC50为61.16 nmol/L，同时具有NAMPT降解作用。B2-BSA-NPs对胶质瘤细胞的IC50为41.21 nmol/L，对NAMPT具有非常显著降解效果。结论 构建了载PROTAC分子的白蛋白纳米粒，优化处方提高药物包封率，改善PROTAC分子水溶性差的问题，纳米粒对胶质瘤细胞增殖活性及NAD+能量代谢有显著抑制作用。
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| 关 键 词： | 胶质瘤 纳米载体 白蛋白 蛋白降解靶向嵌合体 高效液相色谱法 |
| 收稿时间： | 2023-07-12 |
| 修稿时间： | 2023-08-31 |
Construction of albumin nanoparticles loading PROTAC and its inhibition effect on NAD+ in glioma cells |
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| WANG Hongbo,GUO Lingyi,CHI Weny,BIAN Kangqing,ZHOU Wenbo,YU Yuan. Construction of albumin nanoparticles loading PROTAC and its inhibition effect on NAD+ in glioma cells[J]. The Journal of Pharmaceutical Practice, 2023, 41(10): 594-599 |
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| Authors: | WANG Hongbo GUO Lingyi CHI Weny BIAN Kangqing ZHOU Wenbo YU Yuan |
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| Affiliation: | Department of Pharmaceutical Science, School of Pharmacy, Naval Medical University, Shanghai 200433, China; Department of Pharmaceutical Science, School of Pharmacy, Naval Medical University, Shanghai 200433, China;Key Laboratory of Biosafety Defense(Naval Medical University), Ministry of Education, Shanghai 200433, China |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | Glioma Nanoparticle Albumin PROTAC HPLC |
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