| 异戊烯基香豆素类化合物抑制A549细胞增殖作用及其构效关系 |
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| 引用本文： | 吴新玉,成蕾,邓艳,王婷婷,刘洪,王森,叶林虎. 异戊烯基香豆素类化合物抑制A549细胞增殖作用及其构效关系[J]. 现代药物与临床, 2022, 37(10): 2190-2196 |
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| 作者姓名： | 吴新玉 成蕾 邓艳 王婷婷 刘洪 王森 叶林虎 |
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| 作者单位： | 毕节市第一人民医院药剂科, 贵州 毕节 551700;遵义医科大学, 贵州遵义 563000 |
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| 基金项目： | 贵州省科技计划项目(黔科合支撑[2020]4Y118号);毕节市科技局重点实验室项目(毕科合字[2019]1号) |
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| 摘 要： | 目的 探讨异戊烯基香豆素类化合物对A549肺癌细胞增殖的影响，并对其构效关系及作用机制进行初步探讨。方法 将人肺癌细胞A549进行体外培养，采用不同浓度异戊烯基香豆素类化合物甘草香豆素（GCM）、甘草酚（GC）、补骨脂定（PSO）、香豆雌酚（COM）、7-去甲基软木花椒素（DE）、7, 2'', 4''-trihydroxy-5-methxy-3-penylcoumarin（TMP）和蛇床子素（OST）分别处理肺癌A549细胞36、72 h后，通过结晶紫染色法检测细胞增殖活性；采用蛋白免疫印迹法（Western blotting）检测细胞中TOPK、C-PARP、Bcl-2、Bax、p62、LC3B蛋白表达水平。结果 受试化合物对A549细胞增殖的抑制作用存在浓度和时间相关性；10 μmol/L的GCM、GC、PSO、COM、DE、TMP组Bcl-2表达均下降（P＜0.05）；A549细胞经10 μmol/L GCM、GC、PSO处理后，TOPK的表达显著降低，C-PARP、LC3 Ⅱ、p62的表达显著升高（P＜0.05）。结论 异戊烯基香豆素类化合物GCM、GC、PSO可显著抑制A549细胞的增殖活性，且其抗增殖活性可能与香豆素母核苯环上的异戊烯基结构取代和母核C-3位上苯环的取代及其环上游离的羟基有关；其抗A549细胞增殖的作用机制可能与促进细胞凋亡，诱导细胞发生不完全自噬并抑制自噬流有关。
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| 关 键 词： | 异戊烯基香豆素 A549细胞 细胞增殖 构效关系 甘草香豆素 甘草酚 补骨脂定 香豆雌酚 7-去甲基软木花椒素 |
| 收稿时间： | 2022-06-16 |
Inhibition of proliferation of A549 cells by prenylated coumarins and their structure-activity relationship |
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| WU Xin-yu,CHENG Lei,DENG Yan,WANG Ting-ting,LIU Hong,WANG Sen,YE Lin-hu. Inhibition of proliferation of A549 cells by prenylated coumarins and their structure-activity relationship[J]. Drugs & Clinic, 2022, 37(10): 2190-2196 |
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| Authors: | WU Xin-yu CHENG Lei DENG Yan WANG Ting-ting LIU Hong WANG Sen YE Lin-hu |
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| Affiliation: | Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Bijie, Bijie 551700, China;Zunyi Medical University, Zunyi 563000, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | prenylated coumarins A549 cells cell proliferation structure-activity relationship glycycoumarin glycyrol psoralidin coumestrol demethylsuberosin |
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