| 聚乙二醇偶联的甲氨蝶呤衍生物合成及其体外缓释性能 |
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| 作者姓名： | 张剑锋 魏东芝 周雄 |
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| 作者单位： | 宁波大学材料科学与化学工程学院,新型功能材料及其制备科学国家重点实验室培育基地,浙江,宁波,315211 华东理工大学生物化学研究所,生物反应器工程国家重点实验室,上海,200237 宁波大学材料科学与化学工程学院,新型功能材料及其制备科学国家重点实验室培育基地,浙江,宁波,315211 |
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| 摘 要： | 目的 寻求用聚乙二醇对甲氨蝶呤进行化学修饰的新方法,探讨甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的体外缓释特征.方法 用微波催化结合化学催化合成方法,研究甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的合成反应条件并考察其溶解性能,用累积释放百分比测定偶联物在正常生理条件下的体外缓释特征.结果 采用“微波催化+化学催化“的合成方法,偶联物中甲氨蝶呤的相对标准含量可达到99%以上,在纯水中的溶解度提高了128倍,水溶性和脂溶性均有明显增加.体外缓释实验表明,未经偶联的甲氨蝶呤4 h后即可基本释放完全,而偶联物在经过72 h以后,仍只有11%被释放出来.结论 微波催化与常规化学催化相结合,是合成甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的新途径,可极大地改善甲氨蝶呤的溶解性能,达到缓释的目的.
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| 关 键 词： | 甲氨蝶呤 聚乙二醇 偶联物 药物体外缓释 |
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