| 海洋天然产物Polycarpaurines C的合成及其对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用 |
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| 引用本文： | 王贤杨,张静,方诗源,唐宇.海洋天然产物Polycarpaurines C的合成及其对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用[J].中国海洋药物,2023,42(4):45-50. |
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| 作者姓名： | 王贤杨 张静 方诗源 唐宇 |
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| 作者单位： | 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学(21772181)；NSFC-山东省联合(U2006204)资助 |
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| 摘 要： | 摘 要：目的：合成海洋天然产物，含硫海洋生物碱Polycarpaurines C，并测试其对SARS-CoV-2的抑制作用。方法：将4-乙酰基苯硼酸为原料经过过氧化氢氧化、甲基化、溴化、引入甲胺基、与2-乙基异硫脲氢溴酸盐缩合、与S2Cl2氧化偶联等反应，经过7步合成Polycarpaurines C，并对其测试对于SARS-CoV-2的抑制作用，利用分子对接技术测试Polycarpaurines C与Mpro的结合。结果：合成了目标天然产物Polycarpaurines C，并对其测试了对SARS-CoV-2的抑制作用，结果显示Polycarpaurine C对SARS-CoV-2具有不错的抑制作用，测得IC50为13.76 μM，但是与阳性药还有一定的差距，可作为药物进一步开发的模板骨架。
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| 关 键 词： | Mpro抑制剂 SARS-CoV-2 含硫海洋生物碱 |
| 收稿时间： | 2022/4/22 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2022/5/6 0:00:00 |
Synthesis of marine natural product Polycarpaurines C and its inhibitory effect on SARS-CoV-2 |
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| Institution: | Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China,Key Laboratory of Marine Drugs,Ministry of Education,School of Medicine and Pharmacy,Ocean University of China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Mpro inhibitor SARS-CoV-2 sulfur-containing marine alkaloids |
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