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麻黄-桂枝配伍对麻黄类生物碱、桂皮酸及桂皮醇在大鼠体内药动学的影响
作者单位:;1.南方医科大学中医药学院广东省中药制剂重点实验室;2.深圳市坪山新区妇幼保健院药剂科
摘    要:目的建立UPLC-MS/MS法,对麻黄-桂枝药对提取物、单味麻黄提取物和单味桂枝提取物中麻黄类生物碱、桂皮醇及桂皮酸的血浆药动学进行比较研究,探讨中药复方配伍对药效成分体内过程的影响。方法实验大鼠分别灌胃麻黄、桂枝及麻黄-桂枝提取物,测定不同时间点大鼠血浆中麻黄类生物碱、桂皮醇和桂皮酸的浓度,采用DAS3.0软件计算药动学参数,SPSS13.0对两组的药动学参数进行统计分析。结果麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的达峰浓度(C_(max))均明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基伪麻黄碱的药时曲线下面积(AUC_(0-t))明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的平均驻留时间(MRT_(0-t))均明显小于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱和甲基麻黄碱的半衰期(T_(1/2z))明显小于麻黄组(P<0.05)。麻黄-桂枝组中桂皮醇、桂皮酸的AUC_(0-t)和MRT_(0-t)均明显大于桂枝组(P<0.05)。结论麻黄与桂枝配伍后,增加了5种麻黄生物碱在体内的吸收浓度,延缓了去甲麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在体内的消除,提高了桂皮醇和桂皮酸的生物利用度。

关 键 词:麻黄  桂枝  麻黄-桂枝药对  麻黄类生物碱  桂皮酸  桂皮醇  血浆药动学  UPLC-MS/MS

Effects of combined administration of Ephedrae-Cinnamomi on pharmacokinetics of ephedra alkaloids,cinnamic acid and cinnamic alcohol in rats
Abstract:
Keywords:
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