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氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率的影响
引用本文:马世堂,戴国梁,程小桂,居文政.氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率的影响[J].中国中西医结合杂志,2017,37(4):480-484.
作者姓名:马世堂  戴国梁  程小桂  居文政
作者单位:南京中医药大学附属医院临床药理科(南京 210029)
基金项目:国家自然科学基金资助项目(No.81403268);江苏省中医药领军人才(No. LJ200906);科技部重大新药创制科技重大专项(No. 2012ZX09303009-002);江苏高校优势学科建设工程资助项目(No.2010)
摘    要:目的研究氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率影响。方法建立人参皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量测定方法,随机分成人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组(浓度分别为0.4、1.0、5.0 mg/L)和人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组(人参皂苷Rg1浓度依次为0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法观察合并使用氯吡格雷时对人参皂苷Rg1的血清蛋白结合率影响,采用同源模建方法(homology modeling)构建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三维构建结构,在此基础上采用分子对接方法观察氯吡格雷和人参皂苷Rg1与BSA间结合效应,观察在血浆蛋白结合率层面的相互作用。结果人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组与胎牛血清蛋白结合率分别为(11.2±2.1)%、(13.4±2.2)%、(14.6±1.4)%,人参皂苷Rg1在低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组血浆蛋白结合率分别下降,分别为(6.5±2.3)%、(9.2±1.5)%、(12.1±1.7)%,差异有统计学意义(P0.05),分子对接结果显示两个化合物与BSA存在竞争结合效应。结论平衡透析法和分子对接实验综合表明氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率存在影响作用。

关 键 词:氯吡格雷  人参皂苷  血浆蛋白结合率  相互作用
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