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| 钙拮抗剂Amlodipine | |
| 作者姓名： | 杨爱民 |
| 摘 要： | 本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,作用与硝苯吡啶相似。狗试验表明,本品半衰期为30小时,生物利用度高,奏效慢,维持时间长,活性化合物主要是左旋异构体。大鼠试验中,本品抑制Ca~(2+)引起的动脉收缩作用是硝苯啶的2倍,但起效非常慢。本品抑制K~+去极化引起的收缩作用明显减弱,而硝苯啶变化不明显。两者均可抑制脱羟肾上腺素引起的收缩作用,作用强度与抑制K~+去极化引起的收缩作用相似。在狗的冠脉试验中,硝苯啶和硫氮(?)酮抑制电位钙通道比抑制受体钙通道更为有效。而本品不具这种选择性。健康受试者一次静注本品10mg,平均血浆半衰期为34小时,平均清除率为每分钟 |
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