| 肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性 |
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| 作者姓名： | 张立坚 蔡春 蔡康荣 徐美奕 苏敏 杨健 |
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| 作者单位： | 1. 广东医学院分析中心,湛江,524023
2. 广东医学院附属医院,湛江,524001 |
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| 摘 要： | 目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid , RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用.方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin, Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的最大吸收达到73%.结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.
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| 关 键 词： | 维甲酸 肝靶向 前药 半乳糖 人血清白蛋白 |
| 修稿时间： | 2005-08-25 |
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