抗疟新药常咯啉类似物的合成 |
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作者姓名: | 李英 李良泉 陈一心 王德生 盖元珠 虞佩琳 郑亚平 |
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作者单位: | 中国科学院上海药物研究所(李英,李良泉,陈一心,王德生,盖元珠,虞佩琳),中国科学院上海药物研究所(郑亚平) |
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摘 要: | 为寻找优于常咯啉的抗疟新药,从带有各种取代基的喹唑酮出发合成了一系列4-取代氨基喹唑啉衍生物。初步药理结果表明,2-甲基-4-{3′,5′-双[(N-吡咯烷基)甲基]4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物13)和6,7-甲撑二氧基-4-{3′-[(N-吡咯烷基)甲、基]-4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物16)对鼠疟(P.berghei)的疗效高于常咯啉。
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