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| 环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成 | |
| 作者姓名： | 刘鹰翔 马玉卓 陈苑丽 |
| 作者单位： | 刘鹰翔（广东药学院药学系药物化学教研室,广州 510224）;马玉卓（广东药学院药学系药物化学教研室,广州 510224）;陈苑丽（广东药学院药学系药物化学教研室,广州 510224） |
| 摘 要： | 报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45.6%.该方法可适用于工业规模化生产. |
| 关 键 词： | 美洛昔康 2-氨基-5-甲基噻唑 合成 环氧酶-2抑制剂 |
| 文章编号： | 1007-9939(2001)04-0018-03 |
| 修稿时间： | 2001-03-07 |
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