| Raltegravir的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 郭涤亮,刘冠男,李建,周宇,徐进宜,蒋华良,柳红.Raltegravir的合成工艺研究[J].中国药科大学学报,2009,40(4):297-301. |
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| 作者姓名： | 郭涤亮 刘冠男 李建 周宇 徐进宜 蒋华良 柳红 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心;中国药科大学药物化学教研室;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心;华东理工大学药学院;中国药科大学药物化学教研室;中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划 ( 863 计划)资助项目 (No. 2006AA020602 ) |
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| 摘 要： | 目的： 研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法： 经过成氨基腈，苄氧羰基保护氨基，从腈成氨肟，环合成二羟基嘧啶，氮甲基化，微波催化成酰胺，脱保护，再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备raltegravir。结果： 经过对合成工艺的改进得到了目标产物，其结构经1H NMR，13C NMR，LR-MS和HR-MS确证，总收率为12.0%。结论：此方法原料易得、操作简单、成本低。
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| 关 键 词： | HIV-1整合酶 raltegravir 合成 工艺研究 |
Improved synthesis of raltegravir |
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| GUO Di-liang,LIU Guan-nan,LI Jian,ZHOU Yu,XU Jin-yi,JIANG Hua-liang and LIU Hong.Improved synthesis of raltegravir[J].Journal of China Pharmaceutical University,2009,40(4):297-301. |
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| Authors: | GUO Di-liang LIU Guan-nan LI Jian ZHOU Yu XU Jin-yi JIANG Hua-liang and LIU Hong |
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