| 新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性 |
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| 引用本文： | 陈国华,任重,杨阳,吴斐华.新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性[J].中国药科大学学报,2009,40(5):395-399. |
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| 作者姓名： | 陈国华 任重 杨阳 吴斐华 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学中药药理教研室 |
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| 摘 要： | 目的： 研究新型第4代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性。方法： 7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下与含N芳杂环化合物进行3-位取代反应，再与盐酸反应转化为盐酸盐，最后在三乙胺催化下与2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物，并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果和结论： 合成的9个目标化合物4a~4i均未见文献报道，其结构经IR、ESI-MS、1H NMR和元素分析确证。初步体外抗菌活性实验结果表明，化合物4c和4h对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑兰相当。
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| 关 键 词： | 第4代头孢菌素 合成 抗菌活性 |
Synthesis and antibacterial activity of novel fourth-generation cephalosporin compounds |
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| CHEN Guo-hu,REN Zhong,YANG Yang and WU Fei-hua.Synthesis and antibacterial activity of novel fourth-generation cephalosporin compounds[J].Journal of China Pharmaceutical University,2009,40(5):395-399. |
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| Authors: | CHEN Guo-hu REN Zhong YANG Yang and WU Fei-hua |
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