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| 杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性 | |
| 作者姓名： | 温小安 张迎霞 柳军 张陆勇 倪沛洲 孙宏斌 |
| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药筛选中心;中国药科大学新药筛选中心;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学新药研究中心 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.30672523，No.90713037) |
| 摘 要： | 目的： 对天然五环三萜进行结构修饰，寻找新型糖原代谢调控药物。方法： 以齐墩果酸和熊果酸为先导物，在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环，合成一系列含氮杂环衍生物，并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论： 合成了12个杂环衍生物，结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。除化合物12外，其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性，IC50在14～252 μmol/L范围内。其中，化合物15活性最好，其IC50为14 μmol/L。 |
| 关 键 词： | 五环三萜；结构修饰；杂环化合物；糖原磷酸化酶抑制剂 |
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