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喷雾干燥乳剂提高一氧化氮供体药物ZLR-8大鼠在体肠吸收的研究
引用本文:龚振华,郑增娟,高缘,张奕华,周建平,张建军.喷雾干燥乳剂提高一氧化氮供体药物ZLR-8大鼠在体肠吸收的研究[J].中国药科大学学报,2009,40(4):316-320.
作者姓名:龚振华  郑增娟  高缘  张奕华  周建平  张建军
作者单位:中国药科大学药剂学教研室;山东省潍坊医学院药剂学教研室;中国药科大学中药制剂教研室;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室
基金项目:国家自然科学基金资助项目(No.30271491);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2002119)
摘    要:目的: 考察难溶性一氧化氮供体药物ZLR-8大鼠在体肠吸收特征及喷雾干燥乳剂对ZLR-8肠吸收的促进作用。方法: 采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和ZLR-8的含量,计算ZLR-8在各肠段的吸收速率常数,考察ZLR-8浓度、肠循环液pH对肠吸收的影响,并对ZLR-8混悬液与ZLR-8喷雾干燥乳剂的肠吸收进行比较。结果: 以喷雾干燥乳剂给药,大鼠十二指肠﹑空肠﹑回肠﹑结肠1 h后对ZLR-8的吸收百分率分别为(23.54±1.40)%,(15.95±0.09)%,(12.30±0.74)%,(3.98±0.12)%,吸收速率常数分别为(0.248 6±0.046 0),(0.143 7±0.036 0),(0.069 2±0.001 3),(0.020 8±0.000 4) h-1,各肠段吸收特性有极显著性差异。ZLR-8浓度对吸收速率常数无显著影响,但吸收量与浓度线性相关;肠循环液pH显著影响肠吸收,ZLR-8在pH 5.4~7.4时有较好吸收;与混悬液相比,喷雾干燥乳剂极显著性增加大鼠肠吸收。结论: ZLR-8混悬液仅在小肠有微弱吸收,在其他肠段无明显吸收;喷雾干燥乳剂在各肠段均有明显吸收,吸收机制为被动扩散,极显著性地提高了ZLR-8的肠吸收。

关 键 词:ZLR-8  一氧化氮供体  喷雾干燥乳剂  高效液相色谱法  在体肠吸收

Enhancement of in situ intestinal absorption of an insoluble NO-donating drug ZLR-8 in rats by spray-dried emulsion
GONG Zhen-hu,ZHENG Zeng-juan,GAO Yuan,ZHANG Yi-hu,ZHOU Jian-ping and ZHANG Jian-jun.Enhancement of in situ intestinal absorption of an insoluble NO-donating drug ZLR-8 in rats by spray-dried emulsion[J].Journal of China Pharmaceutical University,2009,40(4):316-320.
Authors:GONG Zhen-hu  ZHENG Zeng-juan  GAO Yuan  ZHANG Yi-hu  ZHOU Jian-ping and ZHANG Jian-jun
Abstract:
Keywords:
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