| 顺-3-甲基芬太尼的4-N-丙酰基结构类似物的合成与镇痛活性及构效关系的研究 |
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| 引用本文： | 陈晓盼,杨玉龙,陈常英,商尔. 顺-3-甲基芬太尼的4-N-丙酰基结构类似物的合成与镇痛活性及构效关系的研究[J]. 药学学报, 1992, 0(7) |
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| 作者姓名： | 陈晓盼 杨玉龙 陈常英 商尔 |
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| 作者单位： | 南京军区南京总医院，南京军区南京总医院，中国人民解放军药物化学研究所，中国人民解放军药物化学研究所 南京 210002 国防科工委情报所 北京 100036，南京 210002，北京 102205，北京 102205 |
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| 摘 要： | 以不同电性的基团取代顺-3-甲基芬太尼中4-N-丙酰基上的乙基,合成某些顺-3-甲基芬太尼的结构类似物。药理试验结果表明,所合成的化合物均有典型的吗啡样作用。化合物3的镇痛活性略强于顺-3-甲基芬太尼。应用半经验的INDO方法对4个代表化合物进行了量子化学计算,讨论了电子结构与镇痛活性间的关系,化合物3由于氯乙烯基的引入具有与顺-3-甲基芬太尼不同的电子结构特征,氯乙烯基可能作为电子接受体参与了与受体的作用。
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| 关 键 词： | 顺-3-甲基芬太尼 麻醉性镇痛活性 量化计算 构效关系 |
SYNTHESIS,ANALGESIC ACTIVITY AND STUCTUREACTIVITY RELATIONSHIP OF 4-N-PROPIONYL ANALOGS OF CIS-3-METHYL FENTANYL |
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| XP Chen,YL Yang,CY Chen,XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command,Nanjing. SYNTHESIS,ANALGESIC ACTIVITY AND STUCTUREACTIVITY RELATIONSHIP OF 4-N-PROPIONYL ANALOGS OF CIS-3-METHYL FENTANYL[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1992, 0(7) |
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| Authors: | XP Chen YL Yang CY Chen XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command Nanjing |
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| Affiliation: | XP Chen,YL Yang,CY Chen,XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command,Nanjing 210002 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Cis--3--methyl fentanyl Narcotic analgesic activity Quantum chemical calculation Structure--activity relationship |
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