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顺-3-甲基芬太尼的4-N-丙酰基结构类似物的合成与镇痛活性及构效关系的研究
引用本文:陈晓盼,杨玉龙,陈常英,商尔. 顺-3-甲基芬太尼的4-N-丙酰基结构类似物的合成与镇痛活性及构效关系的研究[J]. 药学学报, 1992, 0(7)
作者姓名:陈晓盼  杨玉龙  陈常英  商尔
作者单位:南京军区南京总医院,南京军区南京总医院,中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所 南京 210002 国防科工委情报所 北京 100036,南京 210002,北京 102205,北京 102205
摘    要:以不同电性的基团取代顺-3-甲基芬太尼中4-N-丙酰基上的乙基,合成某些顺-3-甲基芬太尼的结构类似物。药理试验结果表明,所合成的化合物均有典型的吗啡样作用。化合物3的镇痛活性略强于顺-3-甲基芬太尼。应用半经验的INDO方法对4个代表化合物进行了量子化学计算,讨论了电子结构与镇痛活性间的关系,化合物3由于氯乙烯基的引入具有与顺-3-甲基芬太尼不同的电子结构特征,氯乙烯基可能作为电子接受体参与了与受体的作用。

关 键 词:顺-3-甲基芬太尼  麻醉性镇痛活性  量化计算  构效关系

SYNTHESIS,ANALGESIC ACTIVITY AND STUCTUREACTIVITY RELATIONSHIP OF 4-N-PROPIONYL ANALOGS OF CIS-3-METHYL FENTANYL
XP Chen,YL Yang,CY Chen,XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command,Nanjing. SYNTHESIS,ANALGESIC ACTIVITY AND STUCTUREACTIVITY RELATIONSHIP OF 4-N-PROPIONYL ANALOGS OF CIS-3-METHYL FENTANYL[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1992, 0(7)
Authors:XP Chen  YL Yang  CY Chen  XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command  Nanjing
Affiliation:XP Chen,YL Yang,CY Chen,XE Shang Nanjing General Hospital of Nanjing Command,Nanjing 210002
Abstract:
Keywords:Cis--3--methyl fentanyl  Narcotic analgesic activity  Quantum chemical calculation  Structure--activity relationship
本文献已被 CNKI 等数据库收录!
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