白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的　合成一系列白杨素衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法　以白杨素为起始原料，通过醚化反应引入5- 溴水杨酸酯，合成6 个白杨素衍生物。然后采用MTT 法检测白杨素衍生物对人胃癌MGC-803 细胞、人肝癌HepG2 细胞的体外抗肿瘤活性。结果　化合物3a、3b、4b 抑制HepG2 的IC50 值高于白杨素，化合物2a、2b、4a 抑制HepG2 的IC50 值低于白杨素，其中化合物2a、4a 的IC50 值低于阳性对照药5- 氟尿嘧啶。化合物3a 抑制MGC-803 细胞的IC50 值低于白杨素和阳性对照药5- 氟尿嘧啶。结论　合成的白杨素衍生物均经过1H NMR，MS 确证。目标化合物2a 对HepG2 细胞具有较强抑制作用，化合物3a 对MGC-803 细胞具有较好的抑制作用，抑制作用均较阳性对照药物5- 氟尿嘧啶强。