三七总皂苷传递体的处方优化研究

目的:优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方。方法:用薄膜分散法制备PNS传递体。以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率为指标,考察脱氧胆酸钠用量、胆固醇用量、水化液相对离子强度与p H值各因素的影响,进而采用均匀设计试验优化PNS传递体的处方,并对优化处方制备的PNS传递体进行初步质量评价。结果:薄膜分散法制备PNS传递体的最优处方为:蛋黄磷脂0.45 g,胆固醇0.05 g,维生素E 0.01 g,脱氧胆酸钠0.119 g,PNS0.1 g,水化液为p H 4.75柠檬酸-磷酸缓冲液(0.1 mol/L柠檬酸溶液与0.2 mol/L磷酸氢二钠溶液按合适比例混合,对应离子强度为合适)10 m L。经优化处方制备的PNS传递体平均粒径为(121.8±3.9)nm,PDI值为0.136±0.007,Zeta电位为(-8.24±0.63)m V,人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率分别为88.0%、98.7%。结论:单因素试验结合均匀设计试验可用于优化PNS传递体的处方。