| 氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅰ):环丙沙星噻二唑希夫碱 |
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| 引用本文： | 胡国强,毋晓魁,王新,张智强,谢松强,黄文龙,张惠斌.氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅰ):环丙沙星噻二唑希夫碱[J].药学学报,2008,43(11). |
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| 作者姓名： | 胡国强 毋晓魁 王新 张智强 谢松强 黄文龙 张惠斌 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，河南省教育厅科研项目 |
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| 摘 要： | 为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a～3j).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性.结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级.这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值.
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| 关 键 词： | 氟喹诺酮 噻二唑 希夫碱 抗肿瘤活性 |
Synthesis and antitumor activity of C3 heterocyclic-substituted fluoroquinolone derivatives(Ⅰ):ciprofloxacin aminothiodiazole Schiif-bases |
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| HU Guo-qiang,WU Xiao-kui,WANG Xin,ZHANG Zhi-qiang,XIE Song-qiang,HUANG Wen-long,ZHANG Hui-bin.Synthesis and antitumor activity of C3 heterocyclic-substituted fluoroquinolone derivatives(Ⅰ):ciprofloxacin aminothiodiazole Schiif-bases[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2008,43(11). |
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| Authors: | HU Guo-qiang WU Xiao-kui WANG Xin ZHANG Zhi-qiang XIE Song-qiang HUANG Wen-long ZHANG Hui-bin |
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