比索洛尔对映体在人体内的药代动力学与代谢

比索洛尔半富马酸盐(bisoprololhemifu-marate)的化学结构式为(±)-1-[p-[(2-异丙氧基)甲基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)-2-丙醇半富马酸盐,是一种高度选择性β1-受体阻滞剂。目前市售的比索洛尔是其对映体S(-)和R(+)比索洛尔的一种消旋混合物。已知S(-)比索洛尔的活性比R(+)比索洛尔约高80倍,一般认为多数消旋药物对映体的药理学作用和(或)药代动力学均不相同,因此在临床应用比索洛尔时了解两种对映体药代动力学差异甚为重要。本研究旨在阐明人体内比索洛尔对映体在血浆与尿中的药代动力学差异,并对人体内细胞色素P450(CYP)异构体在比索洛…