雌激素受体PET探针~(18)F-FES的放射化学合成

目的自动化合成雌激素受体正电子发射计算机断层成像(PET)显像用的分子探针16(-[18]氟-17(-雌二醇(18F-FES),为实现在体半定量检测雌激素受体(ER)水平提供影像学手段。方法运用正电子药物合成模块TRACERlab FXFN的合成硬件并导入对应18F-FES合成的控制程序,以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌三醇(MMSE)为前体,利用亲核氟化取代和酸性水解两步合成。合成的粗产物通过制备型高效液相色谱柱分离,目的产物的紫外吸收峰值设为280 nm。利用标准品19F-FES结合高效液相色谱法(HPLC)对目的产物进行比对鉴定。结果目的产物18F-FES的合成时间小于60 min,放射化学纯度大于98%,衰减校正后放射化学合成产率(36±5)%;在同一分析条件下18F-FES与19F-FES在HPLC柱的平均保留时间TR1=32.52 min和TR2=33.12 min,两者柱留时间基本吻合。结论成功合成18F-FES;合成效率较高,且分离纯化充分,可直接应用于雌激素受体PET显像的临床研究。