| Tyrphostin AG34对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响 |
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| 引用本文： | 刘新光,梁念慈.Tyrphostin AG34对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响[J].中国现代应用药学,2002,19(3):185-188. |
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| 作者姓名： | 刘新光 梁念慈 |
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| 作者单位： | 湛江,524023,广东医学院生物化学与分子生物学研究所 |
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| 基金项目： | 广东省自然科学基金 ( 0 1176 6 )，广东省卫生厅科研基金 (A2 0 0 0 487)，湛江市科委科技计划项目资助 |
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| 摘 要： | 目的 :观察TyrphostinAG34对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。 方法 :利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和 β亚基 ,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶 ,在不同条件下测定CK2的活性。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的 γ 32 P]ATP或 γ 32 P]GTP的 32 P]放射活度来检测。结果 :重组人CK2是一种Ca2 + 、cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶 ,与天然CK2的性质一致。AG34对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用 ,IC50 为 1.0 μmol·L 1,抑制作用远大于CK2已知抑制剂 5 ,6 -二氯 1 β 呋喃糖苯并咪唑 (DRB)和N (2 氨乙基 ) 5 氯萘 1 硫胺 (A3)。AG34对重组人CK2的动力学研究表明 :它与GTP呈现以竞争性为主的混合型抑制作用 ,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。结论 :AG34不仅是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂 ,而且是一种十分有效的蛋白激酶CK2的抑制剂 .重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点。
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| 关 键 词： | Tyrphostin AG34 重组人蛋白激酶CK2全酶 酶动力学 |
Effect of Tyrphostin AG34 on recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme |
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| Liu Xinguang.Effect of Tyrphostin AG34 on recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2002,19(3):185-188. |
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| Authors: | Liu Xinguang |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | recombinant protein kinase CK2 Tyrphostins AG34 IC 50 enzyme kinetics |
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