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[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
引用本文:赵祥麟,赵燕芳,徐德胜,黄丽荣,宫平. [1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药物化学杂志, 2007, 17(5): 269-273,294
作者姓名:赵祥麟  赵燕芳  徐德胜  黄丽荣  宫平
作者单位:沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016
摘    要:目的寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性。

关 键 词:化合物制备  [1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶  抗肿瘤活性  γ-丁内酯  MTT法
文章编号:1005-0108(2007)05-0269-05
收稿时间:2007-04-03
修稿时间:2007-04-03

Synthesis and antitumor activities of [1,2, 4]triazolo [1,5-a] pyrimidines
ZHAO Xiang-lin,ZHAO Yan-fang,XU De-sheng,HUANG Li-rong,GONG Ping. Synthesis and antitumor activities of [1,2, 4]triazolo [1,5-a] pyrimidines[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 17(5): 269-273,294
Authors:ZHAO Xiang-lin  ZHAO Yan-fang  XU De-sheng  HUANG Li-rong  GONG Ping
Affiliation:School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
Abstract:
Keywords:
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