头孢克肟口腔崩解片在健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究头孢克肟口腔崩解片与头孢克肟胶囊的人体生物等效性。方法：使用高效液相色谱法测定20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量500mg的参比制剂或受试制剂后血浆中不同时间点的头孢克肟浓度,使用DAS软件拟合计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的头孢克肟达峰时间（tmax）分别为4.13±0.51、4.28±0.60h;峰浓度（Cmax）分别为4.23±1.11、4.03±1.07μg/mL;消除半衰期（t1/2ke）分别为3.33±0.26、3.29±0.32h。AUC0-24h分别为35.38±10.22、33.86±10.65μg/mL.h;AUC0-∞分别为36.11±10.08、34.60±10.52μg/mL.h。tmax经非参数秩和检验,受试制剂与参比制剂无显著性差异;Cmax、AUC0-24h、AUC0-∞经对数转换后做方差分析,受试制剂与参比制剂无显著性差异,双向单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%可信限落在参比制剂70%-143%之间,受试制剂AUC的90%可信限落在参比制剂80%-125%之间;以头孢克肟的AUC0-24h计算,受试制剂头孢克肟片的相对生物利用度为（106.5±16.8）%。结论：两种制剂具有生物等效性。