槐定碱热敏脂质体的制备工艺研究

目的 确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法 比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响；单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响，并以热敏脂质体分别于37、43 ℃累积释药率为评价指标，采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计，建立各指标与因素之间的数学关系，通过效应面法优化处方工艺条件，通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高；载药温度为35 ℃、载药时间为1 h，药脂比小于1∶10时，脂质体的包封率达到75%以上；中心优化设计考察得最佳处方工艺条件：脂药比为17.80，DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37 ℃时释药达到4.30%，43 ℃释药79.03%，包封率为（81.33±1.24）%，载药量为（3.95±0.76）%，平均粒径为136 nm。结论 以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高，热敏释药性质良好。

Preparation of sophoridine thermosensitive liposomes