抗结核病药物PA-824主要杂质的合成

目的合成抗结核病药物两个特定杂质(XT58-A-IM1,XT58-B-IM1),对加强该药物的质量控制有重大意义方法以2,2-二甲基丙酰氯为原料,经二乙胺取代得XT58-A-IM1,以2-溴-3H-5-硝基咪唑为原料,经1,2-环氧丙基-二甲基叔丁基硅烷及HF取代得到XT58-B-IM1。结果合成出PA-824中两个特定杂质,并通过核磁共振氢谱及碳谱等方法进行了结构鉴定。