| 用两种不对称催化反应合成紫杉醇C13侧链 |
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| 引用本文： | 南鹏娟, 孙晓莉, 王平安, 王巧峰, 姜茹. 用两种不对称催化反应合成紫杉醇C13侧链[J]. 中国现代应用药学, 2006, (2): 114-116. |
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| 作者姓名： | 南鹏娟 孙晓莉 王平安 王巧峰 姜茹 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学系化学教研室,西安,710032 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金课题（5037208320302014）资助. |
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| 摘 要： | 目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%;结论两种方法中各步反应产物纯化方法简单,配体均可回收和重复使用。
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| 关 键 词： | 可回收配体 紫杉醇C13侧链 不对称氨羟化反应 不对称二羟化反应 |
| 文章编号： | 1007-7693（2006）02-0114-03 |
| 收稿时间： | 2005-01-12 |
| 修稿时间： | 2005-01-12 |
Synthesis of taxol C13 side chain using two catalyzed asymmetic reaction |
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| NAN Peng-juan, SUN Xiao-li, WANG Ping-an, WANG Qiao-feng, JIANG Ru. Synthesis of taxol C13 side chain using two catalyzed asymmetic reaction[J]. Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2006, (2): 114-116. |
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| Authors: | NAN Peng-juan SUN Xiao-li WANG Ping-an WANG Qiao-feng JIANG Ru |
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| Abstract: | OBJECTIVE To develop a simple and economical method to achieve taxol side chain,(2R,3S)-isoproplyl-3-benzamido-2-hydroxy-3-phenylpropionate.METHODS The taxol C13 side chain with high ees could be prepared from asymmetric aminohydroxylation(AA) and dihydroxylation(AD). RESULTS Total yield of C13 side chain was 39% and 52%,the enantiomertic excess was 97% and 99%.CONCLUSION The two synthetic manipulations are simple and practical,the ligand can be easily recovered and reused. |
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| Keywords: | recoverable ligand taxol C13side chain asymmetric aminohydroxylation asymmetric dihydroxylation |
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