| 3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 施欣忠,奚银芬.3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成[J].中国药科大学学报,1998,29(6):403-407. |
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| 作者姓名： | 施欣忠 奚银芬 |
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| 作者单位： | 中国药科大学有机化学教研室!南京210009 |
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| 摘 要： | 为寻找新的5－HT3受体拮抗剂，以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物，设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d，Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚，经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ），再经过Mannich反应．形成盐酸盐，缩合反应制得目的物，对其中的甲基化反应，Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。
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| 关 键 词： | 5-HT_3受体拮抗剂 1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物 Mannich反应 甲基化 合成 |
Synthesis of 3-Substituted-1, 2, 3, 9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one Derivatives |
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| Shi Xinzhong,Xi Yinfen,Chen Jijun,Tu Shuzi,Du Jinsong.Synthesis of 3-Substituted-1, 2, 3, 9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one Derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,1998,29(6):403-407. |
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| Authors: | Shi Xinzhong Xi Yinfen Chen Jijun Tu Shuzi Du Jinsong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 5-HT_3 antagonists 1 2 3 9-Tetrahydro-4H-carbazol-4-one derivative Mannich reaction Methylation Synthesis |
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