| 鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| |
| 引用本文： | 胡昆,周安飞,蒋何菲,许园元,黄倩卉,杨洁,陈新,任杰. 鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报, 2014, 45(1): 33-38 |
| |
| 作者姓名： | 胡昆 周安飞 蒋何菲 许园元 黄倩卉 杨洁 陈新 任杰 |
| |
| 作者单位： | 常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院;常州大学制药与生命科学学院 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.21202012)；2012江苏省“青蓝工程”资助项目；常州市基础研究计划(应用基础)资助项目(No.CJ20130021) |
| |
| 摘 要： | 以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料，对其C环修饰，经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素，再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物，最后经环化得到一系列4β-(1，3，4-GFDA2二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时，其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素，对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上，本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物，以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法，对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明，化合物6a，6b，6d具有明显的抗肿瘤活性。
|
| 关 键 词： | 鬼臼毒素；衍生物；GFDA2二唑；合成；抗肿瘤活性 |
Synthesis and antitumor activities of podophyllotoxin derivatives |
| |
| HU Kun,ZHOU Anfei,JIANG Hefei,XU Yuanyuan,HUANG Qianhui,YANG Jie,CHEN Xin and REN Jie. Synthesis and antitumor activities of podophyllotoxin derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2014, 45(1): 33-38 |
| |
| Authors: | HU Kun ZHOU Anfei JIANG Hefei XU Yuanyuan HUANG Qianhui YANG Jie CHEN Xin REN Jie |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | podophyllotoxin derivatives oxadiazole synthesis antitumor activity |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国药科大学学报》下载全文 |
