| 兰索拉唑有关物质的合成 |
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| 引用本文： | 李薇,陈帅,郝玲花,吴松.兰索拉唑有关物质的合成[J].中国药学杂志,2010,45(6):471-473. |
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| 作者姓名： | 李薇 陈帅 郝玲花 吴松 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院-北京协和医学院药物研究所; |
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| 基金项目： | 科技部十一五支撑计划资助项目(2008BA155B00); 卫生行业科研专项资助项目(200802038) |
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| 摘 要： | 目的 为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制，合成存在于该药品中的3个有关物质。方法 以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料，用化学法合成2-{［3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲基硫代}-1H-苯并咪唑（1），2-{［3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲磺酰基}-1H-苯并咪唑（2），2-{［3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲磺酰基}-1H-苯并咪唑（3）。结果 在甲醇钠的作用下起始原料经缩合得到（1）,收率97%。化合物1与两倍摩尔量的间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）先在0 ℃下反应1 h，再在25 ℃下反应3 h氧化得到（2），收率91％；化合物1与两倍摩尔量的m-CPBA在-15 ℃的作用下，氧化得到（3），收率58％，本实验结果经质谱、核磁等确证。结论 本实验反应条件温和，原料易得，操作简单，收率高，同时由于溶剂和试剂单一，利于回收套用，降低成本，减少污染。
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| 关 键 词： | 兰索拉唑 质子泵抑制剂 有关物质 合成 |
| 收稿时间： | 2012-01-01; |
Synthesis of the Impurities of Lansoprazole |
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| LI Wei,CHEN Shuai,HAO Ling-hua,WU Song.Synthesis of the Impurities of Lansoprazole[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2010,45(6):471-473. |
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| Authors: | LI Wei CHEN Shuai HAO Ling-hua WU Song |
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| Institution: | LI Wei,CHEN Shuai,HAO Ling-hua,WU Song(Institute of Materia Medica Chinese Academy of Medical Sciences Peking Union Medical College,Peking 100050,China) |
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| Abstract: | OBJECTIVE To synthesize three impurities for improving strengthen quality control of raw material and medicinal preparation of lansoprazole.METHODS 2-{3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine-2-yl]methyl sulphanyl}-1H-benzimidazole(1),2-{3-methyl-1-oxido 4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine-2-yl]methyl sulphinyl}-1H-benzimidazole(2),2-{3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine-2-yl]methyl sulphonyl}-1H-benzimidazole (3) were synthesized with 2-chloromethyl-3-methyl-4-(2,2,2-trifluoro-ethoxy) pyridine and... |
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| Keywords: | lansoprazole proton pump inhibitor related substance synthesis |
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