| 新型抗EV71病毒3C蛋白酶抑制药的设计、合成及其活性 |
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| 引用本文： | 杨健,张芳,杨靖翔,余睿,郭咸希. 新型抗EV71病毒3C蛋白酶抑制药的设计、合成及其活性[J]. 中国药师, 2015, 0(10): 1638-1642 |
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| 作者姓名： | 杨健 张芳 杨靖翔 余睿 郭咸希 |
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| 作者单位： | 武汉大学人民医院药学部 武汉430060；;武汉大学药学院;武汉大学人民医院药学部；武汉大学药学院;武汉大学药学院;武汉大学人民医院药学部 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（编号:30770228） |
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| 摘 要： | 摘 要 目的： 寻找抗EV71病毒新化合物。方法: 采用分子模拟技术，以EV71病毒3C蛋白酶活性口袋为靶，设计二肽、三肽，四肽，五肽和六肽等多个系列寡肽化合物，合成对接评分较高的寡肽化合物并进行抗EV71病毒活性筛选。结果: 五肽对接评分高于其他系列寡肽，显示五肽化合物与EV71 病毒3C蛋白酶有更强的键合力。研究中合成了两个评分较高的五肽化合物25和化合物16，体外抗EV71病毒活性实验显示化合物25活性较强（EC50=1.36 μmol·L-1，CC50=211.94 μmol·L-1, SI=155.84），而化合物16则无明显活性。结论:五肽化合物25可作为抗EV71病毒新骨架开展进一步研究。
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| 关 键 词： | 寡肽；设计；合成；抗EV71病毒；3C蛋白酶 |
| 收稿时间： | 2015-06-26 |
| 修稿时间： | 2015-07-10 |
Design, Synthesis and Antiviral Activity of Novel EV71 3C Protease Inhibitors |
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| Yang Jian,Zhang Fang,Yang Jingxiang,Yu Rui and Guo Xianxi. Design, Synthesis and Antiviral Activity of Novel EV71 3C Protease Inhibitors[J]. China Pharmacist, 2015, 0(10): 1638-1642 |
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| Authors: | Yang Jian Zhang Fang Yang Jingxiang Yu Rui Guo Xianxi |
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| Affiliation: | Department of Pharmacy, Renmin Hospital of Wuhan University, Wuhan 430060, China;;School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University;Department of Pharmacy, Renmin Hospital of Wuhan University; School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University;School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University;Department of Pharmacy, Renmin Hospital of Wuhan University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Oligopeptide Design Synthesis Anti EV71 3C protease |
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