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灯盏乙素衍生物的合成及抗大鼠心肌缺血活性研究
引用本文:杨丽梅,顾军,李建宇,代皓,李灵芝. 灯盏乙素衍生物的合成及抗大鼠心肌缺血活性研究[J]. 天津中医药, 2010, 27(3): 240-242
作者姓名:杨丽梅  顾军  李建宇  代皓  李灵芝
作者单位:1. 天津医科大学药学院,天津,300070
2. 武警医学院药物化学教研室,天津,300162;天津市职业与环境危害生物标志物重点实验室,天津,300162
3. 武警医学院药物化学教研室,天津,300162
基金项目:国家自然科学基金项目,天津市自然科学基金项目 
摘    要:[目的]设计合成一系列灯盏乙素衍生物并测试其保护大鼠缺血性心肌细胞活性,并初步探讨构效关系。[方法]以灯盏乙素为原料,将其水解后与卤代烷反应合成一系列灯盏乙素苷元的醚类衍生物;采用噻唑蓝(MTT)法测试化合物对缺氧损伤大鼠心肌细胞的保护作用。[结果]合成3个中间体及13个目标化合物,其中化合物2、4、5对缺氧损伤大鼠心肌细胞保护作用强于阳性对照药。[结论]灯盏乙素结构中糖基的有无对活性影响不大;4’位羟基为保护缺血大鼠心肌细胞的活性必须基团。

关 键 词:灯盏乙素  合成  心肌缺血  构效关系
收稿时间:2010-02-20

Synthesis of scutellarin derivatives and study of their anti-heart ischemia activities in rats
YANG Li-mei,GU Jun,LI Jian-yu. Synthesis of scutellarin derivatives and study of their anti-heart ischemia activities in rats[J]. Tianjin Journal of Traditional Chin Medicine, 2010, 27(3): 240-242
Authors:YANG Li-mei  GU Jun  LI Jian-yu
Abstract:
Keywords:scutellarin  synthesis  heart ischemia  structure-activity relationship
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