| C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ) |
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| 引用本文： | 闫强,吴书敏,倪礼礼,谢玉锁,高留州,黄文龙,刘英杰,胡国强.C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ)[J].中国药科大学学报,2015,46(5):548-551. |
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| 作者姓名： | 闫强 吴书敏 倪礼礼 谢玉锁 高留州 黄文龙 刘英杰 胡国强 |
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| 作者单位： | 河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;河南大学化学生物学研究所;中国药科大学新药研究中心;河南大学医学院微生物教研室;河南大学化学生物学研究所 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045) |
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| 摘 要： | 为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法，用稠杂环核作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物电子等排体，设计合成了12个新的噻唑并［3，2-b］［1，2，4］三唑类目标化合物(6a~6l)，其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验，结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮(5a~5l)，其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此，噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。
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| 关 键 词： | 氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并三唑 抗肿瘤活性 |
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