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野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达及活性的影响
引用本文:柳睿,金晶,苟晓莉,周子懿,蔡业峰,黄民.野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达及活性的影响[J].中国药师,2015(4):529-532.
作者姓名:柳睿  金晶  苟晓莉  周子懿  蔡业峰  黄民
作者单位:中山大学药学院药物代谢与药动学实验室;广东省中医院神经1科
基金项目:广东省重点实验室建设项目(编号:2011A060901014);国家科技支撑计划项目(编号:2012BAI29B09);广东省重大科技专项(编号:2012A080202013);十二五重大专项(编号:2012ZX09506-001-004)
摘    要:目的:研究野黄芩苷对Caco-2细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达及活性的影响。方法:野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)与Caco-2细胞共孵育24 h,48 h及72 h后,通过western blot方法检测野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的影响;通过罗丹明123转运试验,测定罗丹明123在Caco-2细胞内的累积量变化,以考察野黄芩苷对P-gp活性的影响。结果:野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达具有诱导作用,孵育24 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.34,2.65,2.00;孵育48 h后,野黄芩苷上调P-gp蛋白表达2.70,4.66,3.13倍;孵育72 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.82,2.62,1.84。野黄芩苷上调Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的同时增加P-gp外排泵活性,孵育24 h后,野黄芩苷(25,50及100μmol·L-1)降低胞内罗丹明123累积量至70.6%,66.6%,76.6%;孵育48 h后,胞内罗丹明123累积量降低至55.6%,37.5%,65.2%;孵育72 h后,胞内罗丹明123累积量降低至45.5%,53.9%,60.3%。结论:野黄芩苷诱导Caco-2细胞中P-gp的蛋白表达,并能增加P-gp外排泵活性。

关 键 词:野黄芩苷  P-gp  蛋白表达  罗丹明123  Caco-2
收稿时间:2014/12/1 0:00:00

Effect of Scutellarin on the Expression and Activity of P-gp in Caco-2 Cells
Liu Rui,Jin Jing,Gou Xiaoli,Zhou Ziyi,Cai Yefeng and Huang Min.Effect of Scutellarin on the Expression and Activity of P-gp in Caco-2 Cells[J].China Pharmacist,2015(4):529-532.
Authors:Liu Rui  Jin Jing  Gou Xiaoli  Zhou Ziyi  Cai Yefeng and Huang Min
Institution:Liu Rui;Jin Jing;Gou Xiaoli;Zhou Ziyi;Cai Yefeng;Huang Min;Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics,School of Pharmaceutical Sciences,Sun Yat-sen University;Department of Neurology,Guangdong Province Traditional Chinese Medical Hospital;
Abstract:
Keywords:
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