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| 2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸的合成 | |
| 引用本文： | 李明华,闻琍毓,何冰芳,程建明,段廷汉.2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸的合成[J].中国抗生素杂志,1985(3). |
| 作者姓名： | 李明华 闻琍毓 何冰芳 程建明 段廷汉 |
| 作者单位： | 南京药学院 南京 (李明华，程建明)，南京药学院 1982届学生 (闻琍毓，何冰芳)，南京药学院 南京(段廷汉) |
| 摘 要： | 氨噻肟头孢菌素类药物是第三代头孢菌素中疗效优越及发展极为迅速的一类,其结构特点是在头孢烯母核上具有顺式构型甲氧亚胺取代的2-氨基噻唑-4乙酰的共同侧链,其反式异构体无效。Ochiai M.氏报道了以乙酰乙酸甲酯(或乙酯)为原料经肟化,甲基化、溴代、环合、氯乙酰化保护氨基再经碱水解而制得共同侧链酸2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸。据报道甲酯法较成熟,总收率39.24％,但乙酰乙酸甲酯来源困难,不适于生产。而乙酯法 |
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